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De 2008 à 2015, la Food and Drug Administration des États-Unis a reçu plus de 1 500 rapports d'événements indésirables, dont 15 décès et 158 ​​rapports potentiellement mortels impliquant le modafinil. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Cependant, à l'exception du méthylphénidate, ils ne constituent pas des cibles thérapeutiques pour le traitement des troubles du sommeil. Une autre utilisation du modafinil est la narcolepsie. Le modafinil peut être préparé synthétiquement à partir d'acide phénylpyruvique via la réaction de Diels-Alder.

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Son utilisation et ses effets sont encore controversГ©s, et il n'est gГ©nГ©ralement pas considГ©rГ© par la communautГ© mГ©dicale comme un activateur cognitif efficace. Le modafinil est disponible en capsules de 20 mg, 50 mg et 100 mg. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© Г  des fins non conformes en tant qu'amplificateur cognitif, en particulier dans les domaines de la concentration, de la motivation, de l'autodiscipline et de la vigilance.

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Il a pour effet d'augmenter la synthГЁse de la dopamine et a donc le potentiel de produire des amГ©liorations mentales et comportementales aiguГ«s similaires aux mГ©dicaments stimulants tels que les amphГ©tamines. Il dit, cependant, que la rГ©ponse Г  cette formulation est variable. Le modafinil exerce ses effets directement sur le rГ©cepteur 5-HT2A ; plus prГ©cisГ©ment, on pense qu'il s'agit d'un antagoniste combinГ© 5-HT2A/D2A et d'un faible stimulateur de libГ©ration de dopamine.

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Le noyau basal (NBM) dans le prosencГ©phale basal du cerveau semble Г©galement ГЄtre impliquГ©. La posologie du modafinil pour Г©viter les effets de sevrage dГ©pendra des symptГґmes du patient et de sa tolГ©rance au mГ©dicament. Fourni sous la forme d'un mГ©lange racГ©mique de 50 % de dextro- et 50 % de lГ©vo-modafinil. Le modafinil est plus sГ©lectif pour le transporteur de la dopamine que pour le transporteur de la sГ©rotonine.

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La dose la plus Г©levГ©e est recommandГ©e pour les personnes chez qui les effets ne sont pas maximisГ©s aprГЁs la dose la plus faible, ou si l'endormissement est plus difficile Г  obtenir. Le modafinil est un stimulant synthГ©tique non amphГ©tamine similaire aux amphГ©tamines. Il appartient au groupe de mГ©dicaments appelГ©s stimulants, qui comprend l'amphГ©tamine et la mГ©thamphГ©tamine.

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Une mГ©ta-analyse de 2010 a rГ©vГ©lГ© que par rapport au placebo, le modafinil amГ©liorait la vigilance et la somnolence diurne, rГ©duisait le nombre d'Г©pisodes de sommeil et amГ©liorait la qualitГ© du sommeil, sans aggravation de l'architecture du sommeil et avec un petit nombre d'effets secondaires. La solution buvable de modafinil s'est avГ©rГ©e avoir une biodisponibilitГ© de 82 % Г  la dose recommandГ©e de 100 mg. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la pyrrolidin-2-one. Le modafinil se prГ©sente sous forme de comprimГ©, de comprimГ© pelliculГ©, de solution buvable et de vaporisateur nasal. Modafinil est vendu sous le nom de Provigil, Concerta et Adrafinil.

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L'efficacitГ© du modafinil pour amГ©liorer l'Г©veil chez les individus en bonne santГ© n'est pas claire et les chercheurs sont divisГ©s sur les mГ©canismes exacts par lesquels il amГ©liore l'Г©veil. Le modafinil peut potentiellement interfГ©rer avec l'utilisation d'opioГЇdes. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour le traitement de l'apnГ©e du sommeil.

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Le modafinil est souvent prescrit en association avec une dose plus faible d'un stimulant. Une Г©tude contrГґlГ©e par placebo chez des adultes en bonne santГ© a montrГ© des amГ©liorations Г  court terme et une attention soutenue. Alors que le modafinil est recommandГ© pour le traitement de la somnolence, seules des preuves relativement limitГ©es existent pour guider son utilisation hors AMM en tant que prГ©tendu activateur cognitif.

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Il a Г©tГ© dГ©couvert par des chercheurs d'Eli Lilly lors d'un effort visant Г  dГ©velopper un inhibiteur sГ©lectif de la recapture cГ©rГ©brale de la dopamine. En Europe, il est parfois prescrit pour le traitement de la cataplexie, un symptГґme de la narcolepsie qui peut ГЄtre invalidant. Le mГ©tabolite actif du modafinil, l'acГ©tyl-mГ©thadol, peut Г©galement augmenter la dopamine. Le modafinil agit en inhibant le DAT, qui est une protГ©ine de recapture des neurotransmetteurs qui permet la clairance de la dopamine.

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Dans certaines Г©tudes, il peut augmenter l'activitГ© motrice volontaire, un effet qui peut ГЄtre supГ©rieur Г  celui de la cafГ©ine, le stimulant le plus largement utilisГ©. Parfois, il est encapsulГ© dans une matrice de gГ©latine, destinГ©e Г  prolonger la durГ©e de vie in vivo du mГ©dicament tout en le protГ©geant de l'acide gastrique. Chacune des diffГ©rentes formulations est disponible sous forme de comprimГ©s et de liquide. D'autres noms ont Г©galement Г©tГ© utilisГ©s pour le mГ©dicament Г  cette Г©poque. Le modafinil semble agir en inhibant la recapture de la dopamine dans la synapse.

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Dans une autre Г©tude, le Modafinil s'est avГ©rГ© augmenter la vigilance et amГ©liorer l'attention chez les personnes souffrant d'insomnie. La dose quotidienne maximale de modafinil (400 mg) pour une utilisation nocturne doit ГЄtre fractionnГ©e en deux doses de 200 mg administrГ©es Г  environ 2 Г  3 heures d'intervalle. Le modafinil est un composГ© hГ©tГ©rocyclique asymГ©trique qui est structurellement similaire Г  l'amphГ©tamine. Le modafinil a un point de fusion de 206 В°C. Les doses recommandГ©es sont comprises entre 200 mg et 600 mg.

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La version d'essai originale de Modafinil Г©tait une solution basГ©e sur le modafinil ; Le modafinil est le seul produit actuellement commercialisГ© qui n'est pas disponible sous une forme Г  libГ©ration immГ©diate. ) ; seulement une Г©limination mineure par l'urine et les fГЁces. Le modafinil montre cependant une faible affinitГ© de liaison pour le transporteur de la dopamine. Aux Г‰tats-Unis, il est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV. Aucune interaction alimentaire significative n'a Г©tГ© observГ©e.

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Sa pharmacocinГ©tique n'est pas altГ©rГ©e en prГ©sence d'alcool. C'est parce qu'il a plusieurs propriГ©tГ©s diffГ©rentes qui font qu'il reste dans le corps plus longtemps que d'habitude. п»їLe modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui, aux doses thГ©rapeutiques, n'est pas mГ©tabolisГ© et Г©liminГ© par le foie.

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Le modafinil diffГЁre de l'amphГ©tamine en raison de la position de l'amine en tant que cycle directement attachГ© au cycle phГ©nyle et de la prГ©sence d'un atome de soufre au niveau de l'azote tertiaire. Il a de nombreux sites cibles dans le cerveau, y compris le locus coeruleus. Le modafinil est vendu sous forme de capsule pour administration orale. On pense qu'il agit en amГ©liorant l'Г©veil en interfГ©rant avec les substances chimiques du cerveau responsables de la somnolence. Le mГ©dicament inhibe les cellules induisant le sommeil dans le cerveau, augmentant l'Г©veil et amГ©liorant la vigilance.

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Dans ce dernier cas, le modafinil est souvent prescrit par les mГ©decins en association avec un antidГ©presseur non stimulant pour traiter les troubles du sommeil. Plus l'essai durait longtemps, moins les rГ©sultats Г©taient fiables, malgrГ© des rГ©sultats apparemment positifs. Aux Г‰tats-Unis, le Modafinil est disponible sous les noms de Provigil 200 mg et Modalert 200 mg, avec des comprimГ©s disponibles dans des emballages ressemblant Г  ceux d'Adderall XR. Il a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© pour aider Г  traiter les personnes souffrant de somnolence diurne excessive, y compris celles souffrant de narcolepsie et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Les effets secondaires comprennent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil aide ainsi Г  activer les systГЁmes noradrГ©nergique et dopaminergique, et augmente ainsi l'Г©veil et l'Г©veil. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose, de maladie cardiaque, d'arythmie, d'hypertension, de troubles hГ©patiques ou rГ©naux.

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Il s'est avГ©rГ© efficace pour le traitement des travailleurs postГ©s dans plusieurs grands essais cliniques. Depuis lors, il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme stimulant de l'appГ©tit et pour traiter une variГ©tГ© d'autres conditions. Le modafinil agit pour augmenter l'Г©veil, amГ©liorer l'attention et amГ©liorer les capacitГ©s cognitives. La couleur la plus populaire est l'orange en raison de sa ressemblance avec la vitamine C.

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Le temps de pic de l'effet est d'environ 3 heures. Cette dГ©couverte indique qu'une concentration plus Г©levГ©e de noradrГ©naline dans le cerveau peut contribuer Г  l'effet favorisant l'Г©veil du modafinil, et que d'autres mГ©canismes d'action sont moins importants. Interactions mГ©dicamenteuses : Г©vitez d'utiliser d'autres stimulants tels que Ritalin, Adderall, Vyvanse, Adderall XR, Dexedrine, DextroamphГ©tamine, Ritalin SR, Concerta, Focalin, Focalin XR, Ritalin LA, Ritalin LA Supps, Concerta XL, Dexedrine Spansule, Ritalin, Adderall, Vyvanse, Adderall XR, Dexedrine, Metadate-CD, Methylin, Ritalin LA, Dexatrim et Cylert dans les 24 heures suivant la prise de Modafinil. Le modafinil est disponible dans une gamme de dosages sous forme de comprimГ©s de 150 mg (Provigil 150) et de 100 mg (Provigil 100), qui contiennent respectivement 100 mg et 150 mg d'ingrГ©dient pharmaceutique actif (API). Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© par Pfizer, qui a interrompu ses recherches sur le modafinil en 2011 et a ensuite Г©tГ© acquis par Solvay Pharmaceuticals.

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Les effets secondaires du modafinil peuvent inclure de l'anxiГ©tГ©, des Г©tourdissements, des difficultГ©s de concentration, une diminution de l'appГ©tit, des nausГ©es, des douleurs Г  l'estomac et des vomissements. Dans une Г©tude contrГґlГ©e par placebo en double aveugle, le modafinil n'a pas eu d'effet significatif sur la durГ©e du sommeil, la latence, l'efficacitГ© ou l'initiation du sommeil. Alors que le Modafinil est interdit dans les sports professionnels, de nombreux athlГЁtes professionnels l'utilisent.

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Le modafinil est un antidГ©presseur qui augmente Г©galement l'Г©veil. Le modafinil traverse facilement la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et atteint les concentrations les plus Г©levГ©es dans le cortex frontal, le striatum, la moelle Г©piniГЁre, le noyau dopaminergique mГ©solimbique et le foie. Le modafinil est un stimulant du SNC. Le principal composГ© actif est le citrate de modafinil, qui est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ©.