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Modafinil agit en augmentant l'activitГ© de la dopamine, un neurotransmetteur important dans l'excitation et la motivation. Le modafinil est plus sГ©lectif pour le systГЁme nerveux noradrГ©nergique que pour le systГЁme nerveux dopaminergique. Cependant, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive (EDS) dans la narcolepsie aux Г‰tats-Unis en 1998, et pour le traitement du trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (SWSD) en 2010. Il existe Г©galement des rapports anecdotiques sur son utilisation comme activateur cognitif. Comme avec d'autres stimulants, il est prГ©fГ©rable d'Г©viter l'alcool ou la cafГ©ine pendant la prise du mГ©dicament afin d'Г©viter d'interfГ©rer avec son efficacitГ©.

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Modafinil a été initialement développé par la société pharmaceutique française, Laboratoire de Pharmacologie et Thérapeutique (LP2R) de Lyon, comme un nouveau traitement pour les troubles du sommeil. On pense que le modafinil agit en stimulant la noradrénaline. La caféine ne devrait pas interagir avec le modafinil. Searle en 1972. Le modafinil peut être pris au besoin, mais il ne produit pas la même vigilance que de nombreux stimulants.
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Le modafinil agit sur le systГЁme mГ©diateur du cerveau, l'acГ©tylcholine, qui est contrГґlГ© par le neurotransmetteur acГ©tylcholine. Le modafinil est un stimulant Г  action centrale modГ©rГ©ment actif au niveau des rГ©cepteurs dopaminergiques D1 et D2 et sГ©rotoninergiques. Le modafinil a une plus grande affinitГ© pour les transporteurs de la dopamine que pour les transporteurs de la noradrГ©naline.

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C'est un dГ©rivГ© de la phГ©nylpropanolamine avec un centre chiral (C-11) qui a une activitГ© R-Г©nantiomГЁre. La dose recommandГ©e pour les personnes ayant des habitudes de sommeil normales est de 200 mg 2 heures avant le coucher et, si cette dose n'est pas suffisante pour maintenir l'Г©tat de veille, la mГЄme dose doit ГЄtre rГ©pГ©tГ©e le matin. Il augmente la libГ©ration de dopamine dans des zones spГ©cifiques du cerveau et de la moelle Г©piniГЁre, notamment le cortex cГ©rГ©bral, le striatum et le systГЁme limbique, ainsi que celle d'autres neurotransmetteurs tels que l'acГ©tylcholine, la sГ©rotonine et la noradrГ©naline. Les mГ©dicaments tels que Provigil, Г©galement appelГ© modafinil, sont souvent appelГ©s В«mГ©dicaments intelligentsВ».
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La plupart de ces Г©tudes ont Г©tГ© menГ©es sur des personnes en bonne santГ©, avec un petit nombre d'essais contrГґlГ©s menГ©s sur des personnes atteintes de dГ©mence ou d'autres troubles neurologiques. ComparГ© aux somnifГЁres utilisГ©s pour aider les gens Г  mieux dormir, il serait plus efficace pour aider ceux qui ont besoin de rester Г©veillГ©s. Le modafinil contient du HCl, est un solide cristallin soluble dans l'eau qui se prГ©sente sous la forme d'aiguilles ou de plaques blanches Г  blanc cassГ©.

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Il n'est pas approuvГ© pour une utilisation chez les enfants. Il a Г©tГ© commercialisГ© en Europe sous le nom de Modafinil et a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois en France en 1994 par Medafor Pharma. De plus, l'utilisation Г  long terme du modafinil pour amГ©liorer les capacitГ©s cognitives fait l'objet de recherches en cours. Modafinil agit pour favoriser l'Г©veil en augmentant le niveau d'acГ©tylcholine dans le cerveau et en augmentant la vigilance et l'Г©nergie.
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, et a commencГ© comme agent de test pour sa capacitГ© Г  guГ©rir la narcolepsie. Les Г©tudes portant sur le mГ©dicament dans les Г©tablissements universitaires sont rГ©pertoriГ©es dans la littГ©rature scientifique. Le mГ©dicament est un stimulant du SNC non amphГ©tamine et est pris par voie orale.

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Le modafinil et son mГ©tabolite, le mГ©tabolite actif du modafinil, l'amphГ©tamine, agissent Г©galement comme agents sГ©rotoninergiques. Le modafinil est une substance contrГґlГ©e sur ordonnance qui est utilisГ©e pour traiter la narcolepsie. Les effets du modafinil sur la capacitГ© d'apprendre et de mГ©moriser des tГўches sont encore quelque peu discutables.
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D'autres indications possibles incluent le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'autres perturbations de la chronologie, et l'amГ©lioration de la concentration des personnes atteintes d'affections telles que le TDAH (trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©). Le modafinil est le nom chimique de l'acide (2R)-2-(diphГ©nylacГ©tyl)benzopropionique. Il a Г©tГ© rapportГ© que le modafinil n'a aucun effet sur la pression artГ©rielle, mais ses effets complets chez les personnes souffrant d'hypertension sont inconnus.

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Le modafinil favorise indirectement l'Г©veil par l'agonisme de la sГ©rotonine 5HT1A et la libГ©ration d'histamine, et augmente indirectement l'activitГ© de la noradrГ©naline et de l'acГ©tylcholine. Il amГ©liore les performances physiques et mentales. Il montre Г©galement une faible affinitГ© pour le transporteur cholinergique, le rГ©cepteur kappa opioГЇde et le rГ©cepteur cannabinoГЇde. C'est en partie pourquoi le modafinil est Г©galement Г©tudiГ© pour ses effets sur l'Г©veil et la cognition chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer et d'autres troubles neurodГ©gГ©nГ©ratifs, parfois appelГ©s В«amplificateurs cognitifsВ», car on pense qu'il est capable d'amГ©liorer la mГ©moire de travail dans un maniГЁre similaire Г  la cafГ©ine.
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Le Modafinil

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Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est Г©galement disponible sous les noms Modalert (Alaris), Provigil (Provigil) et Provigil V-Modafinil (Viibryd). La liste du formulaire qui est entrГ©e en vigueur le 1er mars 2019 rГ©pertorie le modafinil comme substance contrГґlГ©e de classe II en raison de son faible potentiel d'abus, de l'absence d'utilisations mГ©dicales acceptГ©es et du potentiel de dГ©pendance physique et psychologique. Dans une Г©tude en double aveugle, randomisГ©e et contrГґlГ©e par placebo de 77 volontaires, l'effet de 100 mg de modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ©.

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Г‰tant donnГ© que le modafinil prГ©sente un faible risque de dГ©pendance, il peut ГЄtre utilisГ© par des personnes qui ont dГ©jГ  arrГЄtГ© de prendre d'autres mГ©dicaments. Le modafinil a des propriГ©tГ©s neuroprotectrices et anti-ischГ©miques. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© par les personnes qui l'ont utilisГ©. Le principal mГ©tabolite actif du modafinil est le N-desmГ©thylmodafinil, qui dure plus longtemps dans l'organisme que le modafinil. Il amГ©liore l'Г©veil.
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La dose de 200 mg est utilisГ©e pour les enfants et n'est gГ©nГ©ralement pas considГ©rГ©e comme un traitement sГ»r pour les enfants. Le mГ©canisme exact par lequel il produit cet effet n'est pas entiГЁrement compris. Il peut empГЄcher la libГ©ration des neurotransmetteurs sГ©rotonine et noradrГ©naline, qui aident au sommeil.

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Médicament sur ordonnance, le modafinil est couramment utilisé pour traiter la narcolepsie, un trouble du sommeil caractérisé par une somnolence diurne excessive. Le modafinil a une faible biodisponibilité orale (≤3%). Le modafinil n'a généralement aucun effet notable sur la fréquence cardiaque ou la tension artérielle d'une personne.
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Contrairement Г  tous les autres stimulants actuellement commercialisГ©s qui se lient au transporteur de la dopamine, ce qui augmente la dopamine dans la synapse, le modafinil se lie Г  la protГ©ine MHC-A, augmentant la libГ©ration de dopamine et de noradrГ©naline au niveau neuronal et synaptique. Pour les travailleurs postГ©s, il existe un essai contrГґlГ© par placebo du modafinil pour rГ©duire la fatigue chez les travailleurs postГ©s, mais les rГ©sultats Г©taient limitГ©s et le mГ©dicament peut nГ©cessiter une administration continue. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© par l'armГ©e et le personnel militaire pour rГ©duire la somnolence et leur permettre de fonctionner efficacement pendant les pГ©riodes de travail. Le modafinil bloque la capacitГ© naturelle de l'acГ©tylcholine Г  provoquer la somnolence. Le modafinil semble Г©galement ГЄtre sans danger pour les personnes ayant des antГ©cГ©dents de troubles psychiatriques, celles qui prennent des mГ©dicaments psychotropes et celles souffrant d'hypertension non contrГґlГ©e.

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Provigil est approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois aux Г‰tats-Unis en novembre 1998 sous la marque Provigil et fabriquГ© par Alza Corporation. Les propriГ©tГ©s antidГ©pressives du modafinil incluent la capacitГ© de rГ©duire la dГ©pression et de normaliser l'humeur qui n'est pas due Г  un trouble de l'humeur. ГЂ des doses plus Г©levГ©es, le modafinil peut ГЄtre associГ© Г  une sГ©dation excessive et Г  des problГЁmes de somnolence.
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Le modafinil est Г©galement un inhibiteur de la recapture dopaminergique relativement sГ©lectif, bien qu'il soit moins puissant dans ce rГґle qu'un autre inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la dopamine, le mГ©thylphГ©nidate. ГЂ cet Г©gard, le modafinil est similaire Г  l'Г©thanol, un mГ©tabolite de l'alcool. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© sur ordonnance et doit ГЄtre utilisГ© sous surveillance mГ©dicale Г©troite.

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Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Les personnes qui connaissent leur thГ©rapie au travail peuvent discuter de ses effets secondaires avec les employeurs pour Г©viter toute stigmatisation ou discrimination. Contrairement Г  certains autres stimulants du SNC qui ont Г©galement des effets secondaires, le modafinil est bien tolГ©rГ©. Une arythmie peut survenir et cela semble avoir une prГ©disposition gГ©nГ©tique. Le modafinil est disponible sous le nom de marque modafinil (connu sous le nom de Provigil parmi d'autres noms de marque), un antagoniste gГ©nГ©rique des rГ©cepteurs de l'orexine et une version Г  libГ©ration prolongГ©e.
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Selon une revue Cochrane Collaboration, publiГ©e en 2007, il n'y a pas suffisamment de preuves pour suggГ©rer que le Modafinil est efficace pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes en bonne santГ©. Ceux-ci comprennent l'axe hypothalamo-hypophyso-surrГ©nalien (HPA), le systГЁme noradrГ©nergique, le locus coeruleus et le systГЁme spinothalamique mГ©dullaire noradrГ©nergique, le systГЁme sГ©rotoninergique, le systГЁme dopaminergique, le systГЁme cholinergique, les rГ©cepteurs histaminiques, le systГЁme orexinergique et le systГЁme glutamatergique. Le modafinil se prГ©sente sous forme de pilules blanches ou rouges aux Г‰tats-Unis. Au dГ©but des annГ©es 2000, certains chercheurs ont trouvГ© que le modafinil Г©tait efficace pour augmenter la vigilance, mais beaucoup d'autres ont trouvГ© que l'effet Г©tait limitГ©.

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En raison des niveaux accrus de dopamine dans le cerveau, il est capable d'aider Г  augmenter l'Г©veil et l'attention. Le modafinil est un mГ©tabolite actif d'un mГ©lange racГ©mique des mГ©dicaments nootropes modafinil et armodafinil. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central qui imite les effets de l'adГ©nosine chimique du cerveau et augmente spГ©cifiquement le mГ©tabolisme de l'adГ©nosine, en particulier au niveau des neurones, pour stimuler l'activitГ© cГ©rГ©brale et la production de dopamine. Il est prescrit Г  des doses de 100 Г  200 mg, avec peu d'effets secondaires. Jouvet a inventГ© le premier modГЁle de CFT.
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