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D'autres mГ©canismes peuvent Г©galement ГЄtre impliquГ©s, tels que la rГ©gulation Г  la baisse des rГ©cepteurs GABA (acide gamma-aminobutyrique) A ou l'activation des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1. D'autres ont rapportГ© avoir ressenti une augmentation de l'Г©nergie ou une amГ©lioration de la concentration et de la vigilance sans aucun effet sur la vitesse du traitement mental. Le modafinil n'est approuvГ© pour aucune indication. Le modafinil sur ordonnance est parfois disponible aux Г‰tats-Unis.

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Alors que Modavance était en développement, les employés de l'entreprise ont commencé à le prendre pour ses prétendues qualités d'amélioration cognitive, et la question de son utilisation hors AMM en tant qu'amplificateur cognitif a été mise au jour. Par exemple, alors que de faibles niveaux de dopamine et de sérotonine sont associés à la somnolence, des niveaux normaux de dopamine et de sérotonine peuvent être juste au bon moment pour inhiber la dopamine et produire un manque de vigilance. Il affecte le cerveau et le système nerveux en exerçant des effets sur les neurotransmetteurs dopamine, sérotonine, acétylcholine et noradrénaline.
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En solution, le Modafinil est extrГЄmement lipophile. Parmi les effets secondaires les plus courants, mentionnons les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, la somnolence, les nausГ©es et les rГЄves intenses. Le modafinil amГ©liore la disponibilitГ© de l'adГ©nosine, qui est produite dans le cerveau pendant le sommeil.

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(1) Toutes les tentatives pour prouver l'efficacitГ© du composГ© dans la dГ©pression ou le TOC ont Г©chouГ©, bien qu'il soit probable que ces essais aient Г©tГ© de faible puissance. Les doses pour les autres conditions Г©taient de 200 mg ou 400 mg par jour. On pense qu'il agit en amГ©liorant l'activitГ© du rГ©cepteur du glutamate, ainsi qu'en modulant l'activitГ© de l'acГ©tylcholine. Dans l'ensemble, les effets du modafinil varient selon les individus. Il n'est pas approuvГ© pour une utilisation aux Г‰tats-Unis.
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L'ensemble de la chaîne d'approvisionnement de leurs produits Modafinil Tablet est soigneusement planifiée, conçue et mise en œuvre pour assurer l'exécution des commandes à temps. Le modafinil doit être pris à jeun environ une heure avant le coucher. Jusqu'à présent, les essais sont de petite taille et l'innocuité et l'efficacité restent à déterminer. Le modafinil a semblé augmenter la vigilance en influençant la neurophysiologie de la vigilance, et non en raison d'une excitation accrue.

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Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie chez les adultes et les enfants ГўgГ©s de 8 ans et plus, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Prendre le mГ©dicament avant le coucher peut augmenter le risque d'insomnie. Le modafinil a Г©tГ© testГ© pour la premiГЁre fois comme traitement de la narcolepsie dans les annГ©es 1970.
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En France, l'Г©tiquette du produit contient une mise en garde contre l'utilisation par les personnes ayant des antГ©cГ©dents de trouble bipolaire ou de psychose. Le modafinil a Г©tГ© Г©valuГ© dans deux Г©tudes qui ont dГ©montrГ© qu'il amГ©liorait les performances des souris dans le test Go/no-Go ; il s'agissait de la premiГЁre Г©tude dГ©montrant qu'un stimulant non amphГ©tamine pouvait amГ©liorer les performances de la souris sur une tГўche nГ©cessitant de l'attention. Il est dГ©conseillГ© aux enfants de moins de 18 ans.

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C'est un racetam, un stimulant du systГЁme nerveux central, et le premier stimulant de ce type approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis. La forme non protonГ©e de la molГ©cule - la forme active - a une formule molГ©culaire de C16H17NO et est structurellement liГ©e Г  l'amphГ©tamine et Г  la phentermine, un autre stimulant du systГЁme nerveux central. Le modafinil est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est commercialisГ© sous les marques Provigil, Armodafinil et Spriva, entre autres.
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Il inhibe Г©galement le DAT dans l'hippocampe dorsal et le noyau accumbens. Contrairement Г  la cafГ©ine, elle n'a pas les mГЄmes effets stimulants sur le systГЁme nerveux central Г  des doses infГ©rieures Г  200 mg. Il s'agit d'une ordonnance seulement et d'une substance contrГґlГ©e. Le modafinil agit en activant le noyau caudГ©, ce qui permet Г  l'hippocampe de produire un effet appropriГ© favorisant l'Г©veil. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est disponible en comprimГ©s de 150 mg et 200 mg de principe actif.

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Le modafinil se prГ©sente sous forme de poudre fine, nГ©cessitant un mГ©lange avec un liquide tel que l'eau pour former une suspension. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer la vigilance et la cognition chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer lГ©gГЁre Г  modГ©rГ©e et comme traitement d'appoint du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). C'est une pro-drogue qui est convertie en N-desmГ©thyl-modafinil (DAM) aprГЁs son entrГ©e dans l'organisme.
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Les effets secondaires graves peuvent inclure l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Lorsqu'il est pris comme indiquГ©, le modafinil est un stimulant et ne doit pas ГЄtre pris plus de 16 heures avant un cycle de sommeil. Couramment utilisГ© pour traiter l'insomnie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la somnolence diurne excessive.

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Cela augmente l'Г©veil et diminue le sommeil Г  ondes lentes et le sommeil paradoxal. Le modafinil agit en se liant Г  des rГ©cepteurs spГ©cifiques dans le cerveau, stimulant la libГ©ration de substances favorisant l'Г©veil, notamment des neuropeptides comme la noradrГ©naline. Le modafinil a peu ou pas d'effet sur les rГЄves ou d'autres fonctions mentales, bien qu'il puisse permettre Г  un individu de rester vigilant tout au long de la journГ©e. Des doses plus Г©levГ©es peuvent ГЄtre prises pour rГ©duire la fatigue, mais certaines personnes Г©prouvent des difficultГ©s Г  dormir et des nausГ©es. L'Г©tude a montrГ© que le modafinil augmentait l'Г©veil, sans les effets secondaires de la cafГ©ine.
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Les doses peuvent ГЄtre augmentГ©es Г  400 mg si l'amГ©lioration de l'Г©tat de veille est insuffisante ou si les symptГґmes sont intolГ©rables Г  200 mg. C'est un inhibiteur de l'acГ©tylcholinestГ©rase, ainsi qu'un modulateur du neurotransmetteur sГ©rotonine, c'est pourquoi le mГ©dicament est souvent administrГ© en combinaison avec un stimulant tel que le mГ©thylphГ©nidate ou l'amphГ©tamine. De nombreuses Г©tudes sur l'utilisation du modafinil ont montrГ© qu'il Г©tait efficace pour amГ©liorer les symptГґmes de somnolence chez les personnes atteintes de ces troubles. Le modafinil est appelГ© stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Le modafinil est parfois Г©galement commercialisГ© sous le nom de Concerta.

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Le modafinil est moins susceptible de provoquer des effets indГ©sirables graves que certains des mГ©dicaments qui causent l'insomnie. Le modafinil agit en se liant Г  la sous-unitГ© alpha-1 du rГ©cepteur GABAA. L'utilisation Г  faible dose a Г©tГ© associГ©e Г  une dГ©tГ©rioration des performances cognitives et Г  une aggravation de la dГ©pression. UnitГ©s de D-glucopyranose Г  liaison ОІ-1,4 et unitГ©s de D-glucopyranose Г  liaison ОІ-1,6. La rГ©frigГ©ration peut inhiber l'absorption du mГ©dicament, c'est pourquoi le mГ©dicament doit ГЄtre conservГ© dans un endroit frais, comme le rГ©frigГ©rateur.
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Bien qu'il existe certaines preuves que le modafinil peut amГ©liorer les temps de rГ©action et la coordination dans les essais cliniques, on s'inquiГЁte de son manque d'avantages pour amГ©liorer l'intelligence gГ©nГ©rale ou la mГ©moire. On ne sait pas si le modafinil a un effet sur le fЕ“tus, et ses effets sur le nouveau-nГ© n'ont pas Г©tГ© suffisamment Г©tudiГ©s. Les auteurs des multiples Г©tudes ont conclu que le modafinil n'est pas actuellement une option fiable pour traiter des conditions telles que la fatigue, la diminution de la vigilance ou les troubles du sommeil. C'est un mГ©lange racГ©mique (50:50), et l'Г©nantiomГЁre prГ©dominant est le (S)-modafinil.

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La glande pinГ©ale ne libГЁre pas de sГ©rotonine, mais libГЁre de la mГ©latonine. Il a Г©tГ© estimГ© qu'il faut entre 4 et 6 heures pour prendre pleinement effet aprГЁs la prise. Les personnes atteintes de narcolepsie ont des cycles de sommeil anormaux et peuvent mettre plus de temps Г  s'endormir et Г  se rГ©veiller pendant la journГ©e.
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Le modafinil est commercialisГ© Г  la fois comme substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis et comme mГ©dicament sur ordonnance dans la majoritГ© des pays. Bien qu'il s'agisse d'un supplГ©ment nutritionnel sans ordonnance, le Modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence par ceux qui prennent d'autres stimulants du SNC, en particulier des amphГ©tamines, de l'Г©phГ©dra ou des produits contenant de la cafГ©ine. Il est utile chez les personnes qui travaillent pendant la journГ©e et doivent rester vigilants, et il est recommandГ© comme agent favorisant l'Г©veil des travailleurs postГ©s. Le modafinil ne semble pas interagir avec l'alcool et il peut ГЄtre pris avec d'autres stimulants du SNC.

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Le mГ©canisme d'action du modafinil n'a pas encore Г©tГ© entiГЁrement dГ©terminГ©. Il est converti en desmГ©thylmodafinil dans le cerveau et probablement le desmГ©thylmodafinil en est la forme active. Le modafinil augmente la quantitГ© d'Г©veil en augmentant la vigilance, ce qui implique la production des neurohormones dopamine et sГ©rotonine dans le cerveau.
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Les stimulants du SNC sont des mГ©dicaments qui augmentent l'activitГ© du SNC. La capacitГ© du modafinil Г  favoriser l'Г©veil, appelГ©e effets favorisant l'Г©veil (WPE), a Г©tГ© confirmГ©e dans des modГЁles animaux. Il est beaucoup plus efficace pour amГ©liorer l'Г©veil pendant la journГ©e que pour amГ©liorer le sommeil la nuit. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г  un excГЁs de norГ©pinГ©phrine et Г  un excГЁs de dopamine dans l'hypothalamus. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© et commercialisГ© comme traitement des problГЁmes de sommeil, tels que ceux provoquГ©s par la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil et le travail postГ©.

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Contrairement aux amphГ©tamines, le modafinil lui-mГЄme ne semble pas agir sur les voies de la dopamine ou de la noradrГ©naline. Le modafinil peut Г©galement avoir le potentiel de produire des mГ©tabolites du modafinil. La formulation du modafinil est basГ©e sur la forme molГ©culaire cristalline du mГ©dicament, obtenue en effectuant une rГ©action directe entre le diГ©thylpropion (chlorhydrate de diГ©thylpropion) et l'indole. Le modafinil peut aider Г  rГ©duire les symptГґmes de somnolence chez de nombreuses personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour des conditions telles que la somnolence associГ©e Г  des troubles psychiatriques.
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