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De plus, le modafinil montre une faible affinitГ© de liaison aux rГ©cepteurs de la dopamine, mais conserve une forte affinitГ© pour le transporteur de la sГ©rotonine et le transporteur de la noradrГ©naline et a une faible affinitГ© pour les rГ©cepteurs de l'histamine. Cependant, le modafinil peut Г©galement ГЄtre associГ© Г  un risque de dГ©cГЁs, observГ© dans une Г©tude rГ©alisГ©e en 2014 et rapportГ©e en 2015. La molГ©cule de modafinil est environ deux fois plus grosse que le piracГ©tam, avec un poids molГ©culaire de 289,3 grammes par mole. Le modafinil peut encore ГЄtre dГ©tectГ© Г  des niveaux de 0,5 ng/mL deux jours aprГЁs une dose. Dormir devient meilleur.

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La dose de Modafinil peut ГЄtre augmentГ©e progressivement sur une semaine Г  un mois. Modafinil est une combinaison de deux substances naturelles diffГ©rentes. Modafinil pour la narcolepsie: Modafinil doit ГЄtre pris au coucher. Ceux qui utilisent le modafinil signalent Г©galement moins d'endormissement (moment oГ№ ils s'endorment), moins de somnolence diurne (moment oГ№ ils se sentent somnolents) et un moment d'endormissement plus facile.
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Le comitГ© des mГ©dicaments Г  usage humain (CHMP) de l'EMA s'est Г©galement inquiГ©tГ© du mГ©susage de ce mГ©dicament, et du potentiel de dГ©tournement et d'abus de la molГ©cule. Dans ce dernier cas, le modafinil est souvent prescrit par les mГ©decins en association avec un antidГ©presseur non stimulant pour traiter les troubles du sommeil. Il a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement des troubles du travail postГ© aux Г‰tats-Unis en septembre 2003 et pour le traitement des symptГґmes de la narcolepsie en novembre 2002. Modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s Г  partir de 2014. Cela se traduit par une rГ©duction de la somnolence diurne, moins d'attaques de sommeil, une meilleure qualitГ© de vie et moins de jours de travail manquГ©s.

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Il peut provoquer de la nervositГ© et de l'insomnie, en particulier dans la premiГЁre heure qui suit sa prise. Le modafinil est un dГ©rivГ© du phГ©nyltropane. Cette action produit une vigilance accrue, rГ©duisant la fatigue. Le composГ© affecte le systГЁme des neurotransmetteurs de la sГ©rotonine, et on pense que les actions favorisant l'Г©veil du modafinil sont dues Г  sa capacitГ© Г  activer le systГЁme dopaminergique.
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Bien que son mГ©canisme d'action soit inconnu, on pense que le modafinil agit en prolongeant la durГ©e des Г©pisodes d'Г©veil, augmentant ainsi l'Г©veil. La classe de mГ©dicaments peut ГЄtre utilisГ©e pour traiter les troubles neurodГ©gГ©nГ©ratifs tels que la dГ©mence et la maladie d'Alzheimer, et elle peut Г©galement ГЄtre utilisГ©e pour traiter les troubles de l'humeur tels que la dГ©pression, car elle augmente le niveau de dopamine dans le cerveau. Modafinil agit en bloquant les enzymes qui dГ©composent la dopamine. Le modafinil est utilisГ© comme thГ©rapie de remplacement pour les personnes atteintes de narcolepsie, oГ№ une utilisation Г  long terme est nГ©cessaire.

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Bien que la synthГЁse soit simple en principe, il s'agit d'un processus stГ©rГ©osГ©lectif difficile en raison de l'encombrement stГ©rique, qui rГ©sulte de la proximitГ© des centres chiraux. Le modafinil, 5-[(dipropylamino)mГ©thyl]-1,3-dimГ©thylthioxol-2-ol, est un mГ©dicament pris par voie orale pour le traitement de la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. L'orexine centrale aide au rГ©veil, tandis que l'histamine signale au corps de rester Г©veillГ©.
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Le modafinil se lie Г  la sous-unitГ© alpha des rГ©cepteurs humains de la dopamine et des rГ©cepteurs adrГ©nergiques A2a. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'Г©veil par les voies de la dopamine dans le cortex prГ©frontal, la zone tegmentale ventrale et le noyau accumbens. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de D- et L-modafinil, qui ne diffГЁrent que par leur configuration "D" ou "L" au niveau du site chiral de la molГ©cule. Le modafinil a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois au dГ©but des annГ©es 1970 par Georges Guenffre Une premiГЁre Г©tude suggГЁre que le Modafinil a Г©tГ© dГ©couvert au dГ©but des annГ©es 1970 par la sociГ©tГ© pharmaceutique franГ§aise H. Le modafinil peut Г©galement avoir des actions au niveau de l'amygdale, ce qui est considГ©rГ© comme important dans le dГ©but du sommeil paradoxal.

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Le modafinil Г©tait lГ©gГЁrement meilleur qu'un placebo (manque de mГ©dicament) dans une Г©tude, mais pas meilleur que le placebo dans une Г©tude similaire. La demi-vie du modafinil est rГ©duite par le mГ©tabolisme via le CYP3A4 ; il est Г©galement rГ©duit par le mГ©tabolisme hГ©patique, ainsi que modГ©rГ©ment inhibГ© chez les sujets souffrant d'insuffisance rГ©nale et d'autres affections graves. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Bien que les donnГ©es publiГ©es sur les Г©tudes animales sur le modafinil soient incohГ©rentes, dans certains cas, des Г©tudes humaines ont montrГ© que le modafinil augmente le risque de troubles du sommeil tels que le somnambulisme et la conduite somnolente. Une dose unique de modafinil dure gГ©nГ©ralement de 6 Г  8 heures.
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Il est biodГ©gradable dans l'environnement avec une demi-vie primaire d'environ 3 jours. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil en mars 2002, et est maintenant approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. On ne sait pas dans quelle mesure cela affecte les Г©motions et la motivation. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente le volume d'acГ©tylcholine vers le neurone post-synaptique, augmentant ainsi les niveaux d'acГ©tylcholine dans la synapse. Une autre Г©tude a montrГ© qu'il amГ©liorait la capacitГ© Г  s'engager dans des tГўches et Г  rГ©duire la somnolence.

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Une Г©tude a indiquГ© que le Modafinil pris avec Halcion (triazolam) augmentait le risque d'effets secondaires, tandis que d'autres Г©tudes suggГЁrent que le Modafinil pris Г  jeun pourrait rГ©duire le risque d'effets secondaires. Ce mГ©dicament est Г©galement contre-indiquГ© avec les IMAO. Kopelovich a publiГ© ses dГ©couvertes selon lesquelles le modafinil, en combinaison avec un entraГ®nement Г  long terme, pourrait amГ©liorer une variГ©tГ© de tГўches cognitives impliquant la mГ©moire et l'attention chez le rat.
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Chez l'homme, le modafinil s'est avГ©rГ© fonctionner de la mГЄme maniГЁre que les mГ©dicaments stimulants tels que les amphГ©tamines, provoquant l'Г©veil en augmentant la production et le renouvellement de la dopamine dans le cerveau. La sГ©curitГ© Г  long terme du modafinil n'est pas bien Г©tablie en raison d'un manque d'Г©tudes contrГґlГ©es en double aveugle. Il augmente l'activitГ© de la noradrГ©naline et de la dopamine et agit sur les zones du cerveau dans l'hypothalamus, le thalamus, le pont et le cortex cГ©rГ©bral.

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Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif du transporteur de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur. Pour la plupart des travailleurs postГ©s, cette forme de traitement est efficace, bien que certains patients puissent avoir besoin d'une dose plus Г©levГ©e pour augmenter l'Г©tat de veille. Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert dans les annГ©es 1970 lorsque le neuroscientifique franГ§ais Michel Jouvet et les laboratoires Lafon dГ©veloppaient un mГ©dicament pour traiter les troubles du sommeil causГ©s par un manque de sГ©rotonine dans le cerveau, entraГ®nant des pertes de mГ©moire, de la confusion et de la fatigue mentale.
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Le modafinil est utilisГ© hors indication pour soulager les symptГґmes du TDAH et pour soulager les symptГґmes de maladies psychiatriques comme la dГ©pression. La recherche suggГЁre que le combiner avec d'autres mГ©dicaments est un traitement efficace pour aider les personnes atteintes de la maladie de Parkinson, qui ont souvent des cycles de sommeil perturbГ©s. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© par les personnes souffrant d'Г©pilepsie, d'anorexie, de dГ©pression sГ©vГЁre, d'Г©pisodes maniaques, de mГ©ningite ou d'antГ©cГ©dents de rГ©actions d'hypersensibilitГ©. Lorsque vous prenez moins de 400 mg, diminuez de 200 mg pour chaque diminution de 100 mg.

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Ceci est accompli en stimulant le systГЁme nerveux central. Modafinil contient un stimulant appelГ© modafinil. Le modafinil est un stimulant puissant avec peu ou pas de potentiel d'abus. Le modafinil est disponible Г  des doses de 100 Г  400 mg, et dans une formulation liquide qui peut ГЄtre prise via une seringue orale ou en comprimГ©s sublinguaux secs. Le modafinil a augmentГ© l'Г©veil chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil et a amГ©liorГ© leurs performances cognitives et leur vigilance.
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Connu Г©galement sous son nom commercial В« Provigil В», Modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance et un activateur cognitif du systГЁme nerveux central qui cible spГ©cifiquement l'Г©veil dans la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le rГ©sultat est une vigilance accrue, au moins pendant les pГ©riodes d'utilisation du modafinil. En effet, aucune Г©tude Г  grande Г©chelle n'a Г©tГ© entreprise pour Г©tudier l'efficacitГ© du modafinil dans le traitement de la narcolepsie. Il est utilisГ© pour le traitement du TDAH et de la somnolence excessive due Г  l'apnГ©e du sommeil.

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Chimiquement, c'est une amphГ©tamine substituГ©e avec un cycle aryle modifiГ© sur l'azote. C'est le premier mГ©dicament de sa catГ©gorie qui semble stimuler certaines fonctions et rГ©duire d'autres fonctions du cerveau. Alternativement, la narcolepsie peut se manifester par une somnolence diurne excessive, oГ№ le patient ne se sent pas reposГ© pendant la journГ©e, mais dort la nuit. La capacitГ© du modafinil Г  rГ©duire la somnolence n'a pas Г©tГ© augmentГ©e par un repas riche en graisses.
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Nootropique

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Le modafinil peut provoquer des rГ©actions cutanГ©es graves telles qu'un Г©rythГЁme, une Г©ruption cutanГ©e, un gonflement ou de la fiГЁvre. Il a Г©tГ© utilisГ© principalement chez les personnes souffrant de divers troubles tels que la fibromyalgie et l'apnГ©e du sommeil. La plupart des personnes qui prennent du modafinil se sentent plus Г©veillГ©es et moins somnolentes aprГЁs l'avoir pris.

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Il est principalement utilisГ© pour traiter les symptГґmes de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est frГ©quemment utilisГ© en association avec la L-carnitine car la L-carnitine est l'enzyme limitant la vitesse de la biosynthГЁse de la coenzyme A, le prГ©curseur des acides gras, des acides aminГ©s et des nuclГ©otides. Le modafinil agit sur le cerveau en interagissant avec l'acide aminГ©, la dopamine, qui est le neurotransmetteur le plus important du cerveau ; ce В« signal В» ou В« message В» est transmis aux neurones cГ©rГ©braux et est responsable de la plupart des processus neuronaux dans le cerveau humain, y compris l'apprentissage, la mГ©moire, la motivation, la concentration et les actions du thalamus, de l'hypothalamus et du systГЁme limbique . La somnolence diurne excessive est Г©galement un symptГґme courant de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Une diffГ©rence importante entre les deux mГ©dicaments est que le modafinil n'est pas un mГ©dicament sur ordonnance, contrairement Г  l'extrait.
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Ces effets peuvent conduire Г  une excitation accrue. En 2016, seul l'Г©nantiomГЁre d Г©tait disponible pour un usage humain aux Г‰tats-Unis. La plupart des gens, y compris ceux qui utilisent le modafinil comme stimulant cognitif, le prennent parce qu'ils se sentent fatiguГ©s. MГ©canisme d'action du modafinil : Le modafinil est un agoniste des rГ©cepteurs de la norГ©pinГ©phrine, qui agit comme un stimulant cГ©rГ©bral, augmentant les niveaux d'un neurotransmetteur appelГ© dopamine dans le cerveau, qui agit comme un agent de В« rГ©veil В».

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On ne sait pas si l'augmentation de l'Г©veil est permanente. Les schГ©mas posologiques une fois par jour de 400 mg/j et 200 mg/j ont entraГ®nГ© une augmentation d'environ 0,4 mg de modafinil dans le sang. Le modafinil est indiquГ© pour traiter la somnolence excessive (hypersomnie) associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Selon le fabricant, l'action du modafinil est due Г  sa capacitГ© Г  amГ©liorer la croissance et Г  inhiber la dГ©gradation de la dopamine, une substance chimique libГ©rГ©e par les cellules cГ©rГ©brales et responsable du mouvement, de l'humeur et d'autres fonctions cГ©rГ©brales. Le modafinil semble agir sur divers neurotransmetteurs dans le cerveau, ce qui le rend utile pour traiter plusieurs affections.
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