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C'est un mГ©lange racГ©mique de deux isomГЁres optiques, le modafinil-R et le modafinil-S. Le modafinil agit Г©galement comme un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1 et a une certaine activitГ© sur les rГ©cepteurs muscariniques. Bien qu'il ait Г©tГ© suggГ©rГ© que le Modafinil puisse ГЄtre utile comme activateur cognitif, en raison de sa faible toxicitГ© et de son profil favorable, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante.

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Il est prescrit comme traitement en raison de son efficacitГ© dans le contrГґle de la somnolence chez les narcoleptiques. Modafinil 200mg, 100mg et 50mg sont tous Г  la mГЄme dose et tous sont efficaces pour amГ©liorer l'Г©veil et la vigilance mentale. Les essais cliniques ont suggГ©rГ© que le modafinil amГ©liorait les performances cognitives chez les sujets, mais n'a pas rГ©ellement testГ© son effet sur l'amГ©lioration de la fonction cognitive chez des personnes par ailleurs bien reposГ©es. Les comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e de 200 mg sont disponibles en deux dosages diffГ©rents : 100 mg et 200 mg. Le mГ©canisme de fonctionnement de ce composГ© est inconnu, mais il a Г©tГ© proposГ© d'ГЄtre impliquГ© dans plusieurs voies de neurotransmetteurs, y compris les voies sГ©rotoninergiques, noradrГ©nergiques et cholinergiques.

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Les effets sont mieux mesurГ©s Г  la premiГЁre dose, qui se produit gГ©nГ©ralement au coucher. La Food and Drug Administration a approuvГ© l'utilisation du modafinil pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil qui rГ©sistent Г  d'autres mГ©dicaments. Il s'agit gГ©nГ©ralement d'une poudre blanche Г  lГ©gГЁrement jaunГўtre, inodore et au goГ»t amer.

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Le mГ©dicament est gГ©nГ©ralement pris au coucher avec le petit-dГ©jeuner et peut ГЄtre utilisГ© pour traiter la somnolence qui survient chez les patients qui ont pris des mГ©dicaments sur ordonnance les obligeant Г  se coucher trop tard dans la journГ©e ou Г  se rГ©veiller trop tГґt. De nombreux neurotransmetteurs et hormones diffГ©rents agissent pour contrГґler les niveaux de NA dans le cerveau. Le modafinil peut augmenter la pression artГ©rielle et peut provoquer une augmentation trop Г©levГ©e de la pression artГ©rielle, ce qui peut entraГ®ner des problГЁmes cardiaques.

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Le modafinil a Г©tГ© associГ© Г  un risque accru d'accident vasculaire cГ©rГ©bral et de thromboembolie veineuse (TEV) Г  des doses supГ©rieures Г  400 mg par jour. Le modafinil est efficace lorsque l'utilisateur est Г©veillГ©, mais n'a pas de propriГ©tГ©s Г©prouvГ©es d'amГ©lioration des performances lorsqu'il est pris avant, pendant ou aprГЁs l'exercice. Pour une Г©tude d'arrГЄt d'une durГ©e de 6 semaines, la dose totale Г©tait de 600 mg/jour (200 mg/dose) pour atteindre des taux de modafinil plus Г©levГ©s Г  la fin de l'Г©tude.

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Bien que des Г©tudes Г  long terme avec le modafinil pour l'amГ©lioration cognitive ou Г  d'autres fins ne soient pas disponibles, les quelques Г©tudes dans lesquelles il a Г©tГ© utilisГ©, sur des individus pour la plupart en bonne santГ©, ont donnГ© des rГ©sultats positifs. Le modafinil est un inhibiteur 200 fois plus puissant de la liaison au rГ©cepteur GABA-benzodiazГ©pine in vitro que du transport du chlorure par GAT1 ou du transport de la glycine par GlyT1. Il est utilisГ© pour traiter un large Г©ventail de conditions, y compris la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e du sommeil.

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п»їLe principal mГ©tabolite actif du modafinil est le 8-hydroxymГ©thyl-sildГ©nafil (8-OH-Modafinil). Le modafinil est commercialisГ© sous les noms de marque Alertec, Alertech, Provigil et Ritalin TPD. Le modafinil semble fonctionner en augmentant l'Г©veil par la compГ©tition avec les rГ©cepteurs de la dopamine D2 dans les rГ©gions du cerveau responsables du sommeil.

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Il a Г©tГ© utilisГ© pour traiter certains patients considГ©rГ©s comme privГ©s de sommeil depuis 1979. La plupart des utilisateurs ne signalent aucun effet secondaire. Il se dissout facilement dans le mГ©thanol et l'acГ©tone et lentement dans le chloroforme.

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Le modafinil est Г©galement une drogue d'abus, et en tant que telle est une substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis. Il peut ГЄtre pris entre les repas comme analgГ©sique non narcotique et Г  des doses de 50 Г  200 mg par jour comme traitement de la somnolence excessive et des dysfonctionnements diurnes associГ©s au trouble du sommeil liГ© au travail postГ©. Le modafinil augmente les taux cГ©rГ©braux de dopamine et de noradrГ©naline.

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Il a Г©tГ© commercialisГ© pour augmenter la vigilance des travailleurs, amГ©liorer les performances sportives et comme traitement des troubles du sommeil. La narcolepsie est un trouble neurologique rare caractГ©risГ© par une somnolence diurne excessive. Les ingrГ©dients pharmacologiques actifs modafinil et phГ©nylpiracГ©tam ont Г©tГ© synthГ©tisГ©s pour la premiГЁre fois en 1974 et 1977, respectivement, dans le but d'Г©tudier leur capacitГ© Г  se lier aux rГ©cepteurs de la dopamine.

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Le modafinil module l'action de l'acГ©tylcholine, un important transmetteur cГ©rГ©bral impliquГ© dans les cycles veille-sommeil. Le modafinil s'est avГ©rГ© utile pour traiter la narcolepsie lorsqu'il est pris le soir avant d'aller dormir. Cela peut Г©galement amГ©liorer la cognition d'autres maniГЁres qui ne sont pas encore entiГЁrement comprises. C'est un dГ©rivГ© du mГ©dicament phГ©nylisopropylamine ou amphГ©tamine.

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AprГЁs son dГ©veloppement initial dans les annГ©es 1970 et 1980, des batailles de brevets sur le modafinil ont eu lieu dans les annГ©es 1990 aux Г‰tats-Unis. Lorsqu'il est pris selon les instructions, ce mГ©dicament est censГ© provoquer la libГ©ration de dopamine dans le noyau accumbens, ce qui peut ГЄtre Г  l'origine des effets observГ©s. L'Alprazolam n'est pas conseillГ© pour une utilisation chez les enfants de moins de 12 ans car il peut altГ©rer la mГ©moire Г  court terme, en particulier lorsqu'il est utilisГ© en conjonction avec de l'alcool ou d'autres dГ©presseurs du systГЁme nerveux central.

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Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le modafinil a une demi-vie relativement courte (environ 4 Г  6 heures), ce qui signifie qu'il est rapidement Г©liminГ© de l'organisme. Le modafinil est structurellement indГ©pendant de la dopamine, mais prГ©sente de nombreuses similitudes dans sa capacitГ© Г  traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. En juillet 2011, Le New York Times ont rendu compte de la controverse scientifique sur les prГ©tendus effets du modafinil et ont signalГ© que la grande majoritГ© des chercheurs consultГ©s s'accordaient Г  dire que le modafinil avait des effets positifs sur l'Г©veil, la somnolence et la cognition, mais pas sur la santГ© physique et mentale.

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La recherche sur son efficacitГ© dans cette utilisation, cependant, n'a pas Г©tГ© concluante. Bien que ces effets indiquent un rГґle thГ©rapeutique possible dans la dГ©pression et d'autres troubles, il n'existe actuellement aucune preuve que le modafinil affecte la rГ©gulation du rythme circadien dans le cerveau qui se produit avec la mГ©latonine. Le modafinil est structurellement indГ©pendant de la mГ©thamphГ©tamine, de la dopamine ou de l'adrГ©naline.

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Il a Г©galement quelques autres effets. Modafinil-SR et modalert sont des formes modifiГ©es du modafinil-100 original qui sont Г©galement 100 mg et ont ajoutГ© de la noradrГ©naline. Les symptГґmes de la narcolepsie comprennent des attaques de sommeil incontrГґlables qui se produisent tout au long de la journГ©e et pendant le sommeil nocturne, une sensation de lourdeur ou d'ivresse du sommeil aprГЁs le rГ©veil, des hallucinations et d'autres confusions mentales, et une incapacitГ© Г  maintenir un Г©veil soutenu.

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Ces symptГґmes devraient se dissiper dans les 24 Г  36 heures. Le modafinil est gГ©nГ©ralement dГ©marrГ© Г  100 mg, puis augmentГ© Г  200 mg, puis chez les patients qui ne rГ©pondent pas Г  la dose de 200 mg. En novembre 2011, la nouvelle de l'utilisation hors AMM du modafinil comme activateur cognitif a dГ©clenchГ© un tollГ©.

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Il est Г©galement utilisГ© pour gГ©rer les effets secondaires associГ©s aux mГ©dicaments antipsychotiques, car il a tendance Г  rГ©duire la somnolence, la fatigue et la psychose. Les deux mГ©dicaments sont lГ©gГЁrement diffГ©rents en ce qui concerne la dose nГ©cessaire pour obtenir des rГ©sultats similaires. Le modafinil est un composГ© racГ©mique.

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Si vous ressentez des effets secondaires tels qu'une anxiГ©tГ© excessive ou une excitation incontrГґlable, vous devez ГЄtre prudent et augmenter la dose de 50 mg tous les quelques jours jusqu'Г  ce que vous atteigniez le niveau de stimulation appropriГ©. Le rГ©cepteur GABA ~ A ~ est impliquГ© dans de nombreux effets du neurotransmetteur inhibiteur, le GABA. Modafinil a Г©tГ© documentГ© pour avoir une longue durГ©e d'action, jusqu'Г  environ quatre ou cinq heures. Le mГ©dicament a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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L'altГ©ration de cette enzyme peut augmenter les taux d'AMPc (adГ©nosine monophosphate) et de cGMP (guanosine monophosphate). Lorsqu'il est activГ©, il favorise la rГ©ponse В« bien-ГЄtre В» du corps. En 1993, la lГ©gislature de l'Г‰tat de Californie a dГ©signГ© le Modafinil comme une substance illГ©gale pour la consommation humaine. Modafinil usa, modafinil inde.

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La libГ©ration de ces neurotransmetteurs se produit environ 30 minutes aprГЁs l'ingestion d'un comprimГ© de modafinil, mais cette libГ©ration devient pleinement puissante aprГЁs six heures. La plupart des effets secondaires commencent le premier jour, mais peuvent survenir une semaine ou deux aprГЁs le dГ©but. Provigil peut Г©galement ГЄtre disponible sous la forme d'un produit combinГ© de 100 mg/100 mg, connu sous le nom d'Adderall. Il ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes qui ont subi une diminution soudaine de la vigilance. Le modafinil est un agoniste sГ©lectif du sous-type 1 des rГ©cepteurs de la dopamine (DRD1), amГ©liorant l'activitГ© des neurones dopaminergiques dans le circuit de rГ©compense mГ©socorticolimbique, qui est responsable des rГ©ponses Г©motionnelles et motivationnelles.